Nous adaptons chaque criblage aux besoins spécifiques de votre molécule, en tenant compte de la voie d’administration, de la dose et du profil physico-chimique, puis nous appliquons des techniques et analyses avancées pour confirmer la génération de la forme et les performances.

La sélection du sel et du co-cristal appropriés améliore les propriétés du principe actif, notamment sa solubilité, sa stabilité et sa cristallinité, tout en renforçant la valeur stratégique de votre propriété intellectuelle.

Nos services de criblage de sels et de co-cristaux sont conçus pour optimiser des propriétés physico-chimiques clés telles que la dissolution, la stabilité thermique et la cristallinité. Ces modifications améliorent non seulement les performances, mais constituent également un moyen efficace de consolider votre propriété intellectuelle.

Bien que la formation de sels soit souvent privilégiée pour la protection de la propriété intellectuelle, la nature cristalline des sels n’est pas toujours garantie. L’identification et la confirmation de sels cristallins peuvent accroître significativement la valeur de votre programme en alliant performance et brevetabilité.

Structures cristallines allongées et colorées sous lumière polarisée, représentant le criblage de sels et de co-cristaux pour améliorer la solubilité, la pureté et la stabilité.

Conception d’un criblage

Nous adaptons chaque criblage aux caractéristiques, à la voie d’administration et à la dose de votre molécule. Nous validons ensuite les performances à l’aide d’analyses appropriées afin de vous permettre de prendre des décisions éclairées.


Données d’entrée

Nous commençons par une compréhension approfondie de votre molécule :

• pKa et comportement d’ionisation

• Voie d’administration prévue

• Dose attendue/exposition cible

• Contraintes de solubilité et de stabilité

• Exigences quant à la facilité de fabrication.


Criblage

Notre processus de criblage comprend :

• Sélection des contre-ions et co-formateurs adaptés à la phase

• Essais de cristallisation et isolement

• Confirmation orthogonale par XRPD, DSC, TGA, DVS et PLM

• Vérification de la formation de sels et de la stœchiométrie par RMN multi-noyaux et FT-IR


Résultats et livrables

Vous recevrez :

• Solubilité dans les milieux pertinents

• Profils de dissolution obtenus avec Pion μDISS ou μFLUX, le cas échéant

• Données de stabilité dans les conditions ICH (25°C/60% HR et 40°C/75% HR)

• Recommandations hiérarchisées avec des pistes claires pour la formulation et la stratégie de propriété intellectuelle

Propriétés modifiables

Le criblage de sels et de co-cristaux peut vous aider à :

• Convertir une substance médicamenteuse amorphe en un sel cristallin

• Améliorer la stabilité thermique par la formation de sels ioniques

• Modifier l’hygroscopicité pour contrôler l’absorption d’humidité

• Améliorer la solubilité, souvent un critère déterminant dans le choix du sel

• Ajuster la taille et la morphologie des cristaux pour faciliter leur isolement et leur séchage.

• Explorez de nouveaux paysages polymorphes distincts de l’API libre

• Améliorer les propriétés mécaniques pour le broyage, l’écoulement, la compressibilité et la densité

Pourquoi choisir Sygnature Discovery pour votre accompagnement en criblage de sels et de co-cristaux ?

Le choix de la forme solide est une étape cruciale du développement de médicaments. Notre approche allie rigueur scientifique, flexibilité et collaboration pour garantir l’optimisation de votre molécule en termes de performance, de facilité de fabrication et de conformité réglementaire.

Voici ce qui nous distingue :

Expertise intégrée : Notre équipe multidisciplinaire réunit une expertise approfondie en chimie de l’état solide, en analyse thermique et en formulation.

Stratégies de criblage personnalisées : Nous concevons des protocoles sur mesure à partir d’une vaste bibliothèque de contre-ions et de co-formateurs pharmaceutiquement acceptables, adaptés au profil physico-chimique, à la voie d’administration et à la dose de votre molécule.

Capacités de caractérisation avancées : Nous utilisons la diffraction des rayons X sur poudre (XRPD), l’analyse thermique, la microscopie et la spectroscopie pour générer des données complètes permettant une prise de décision éclairée.

Accompagnement de bout en bout : Que vous soyez en phase de découverte précoce ou en préparation du développement clinique, nos services s’intègrent parfaitement à votre stratégie de développement globale.

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