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Dégradation ciblée des protéines

La dégradation ciblée des protéines repose sur le rapprochement d’une ligase d’ubiquitine avec une protéine cible. De ce fait, cette méthode ne dépend pas de la présence, sur la protéine cible, d’un site actif ou d’une poche de liaison fonctionnelle bien définie et accessible. Les méthodes de criblage par affinité, basées sur les approches ASMS ou DEL, permettent d’identifier des ligands se liant à n’importe quelle poche accessible de la protéine cible.

Mais toutes les protéines ne sont pas identiques et toutes les cibles protéiques ne sont pas facilement dégradées.


Et si vous pouviez évaluer rapidement la faisabilité d’un projet de dégradation pour votre protéine d’intérêt ?


Notre plateforme CHARMED permet la découverte rapide et combinatoire de dégradeurs. CHARMED assure la synthèse, le criblage et la caractérisation rapides de composés bifonctionnels potentiels. Des plaques prêtes à l’emploi, contenant divers lieurs et des ligases couramment utilisées, accélèrent l’identification de dégradeurs actifs pour de nouvelles cibles.

Pourquoi CHARMED ? Découverte rapide et combinatoire de dégradeurs

Avec CHARMED, vous pouvez réaliser une évaluation de faisabilité rapide grâce à :

  • Faisabilité rapide de la dégradation d’une cible à l’aide de deux ligases communes
  • Plaques 96 puits prêtes à coupler, contenant des têtes réactives de ligase fixées à des connecteurs.
  • Synthèse parallèle de composés dégradeurs bifonctionnels PROTAC®
  • Collection en stock de nouveaux linkers et ligands de ligase pour l’optimisation de têtes de série
  • Les tests HTRF®, AlphaLISA® ou de dégradation par le système Jess pour les composés endogènes
    cibles
  • Essais de dégradation cinétique sur cellules vivantes modifiées
  • Évaluation ADME in vitro à haut débit


Pourquoi choisir Sygnature Discovery pour la TPD ?
Soutien?

Sygnature Discovery possède une solide expérience dans la conception, les tests et l’évaluation de dégradeurs de protéines ciblés, grâce à son expertise du système ubiquitine et de la biologie de la dégradation des protéines. Nos capacités en chimie computationnelle et médicinale, en identification de molécules actives (notamment par criblage à haut débit et criblage de fragments) et notre large champ d’action thérapeutique font de nous un partenaire de choix pour la dégradation ciblée des protéines.

Les programmes TPD, qui permettent de maîtriser la complexité de la DMPK et de la pharmacocinétique, ainsi que la compréhension précoce des effets des dégradeurs dans le corps humain, peuvent s’avérer très fructueux, et nos compétences et solutions dans ces domaines sont conçues pour répondre à ce besoin.



Sygnature Discovery successfully identifies potent SHP2 degrader compounds using its proprietary targeted protein degrader platform, CHARMED, in collaboration with Japanese speciality chemical company, UBE Corporation
Read our recent press release to find out how Japanese specialty chemical company, UBE Corporation, has been collaborating with the team at Sygnature Discovery.

Profile picture of Simon Hirst

Simon Hirst

Chief Executive Officer

Notre équipe

Roland Hjerpe, PhD

Senior Principal Scientist – Induced Proximity Therapeutics (IPT)

Dr. Roland Hjerpe is a drug discovery expert in Targeted Protein Degradation (TPD), with extensive expertise in protein homeostasis and ubiquitin biology. He has over 20 years of experience spanning academia and industry, including research roles at the Universities of Glasgow and Dundee. Dr. Hjerpe has played a key role in developing innovative tools and platforms that enable the discovery of novel degraders and help translate emerging biology into actionable…
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