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STORM Therapeutics: From Lead to Pre-Candidate Nomination in 18 Months
STORM Therapeutics: From Lead to Pre-Candidate Nomination in 18 Months
Case study
Solutions scientifiques | DMPK
Profilage physico-chimique
La lipophilie et la solubilité sont bien plus que de simples chiffres : ce sont des indicateurs clés de succès. En combinant des méthodologies de pointe à une interprétation experte, Sygnature Discovery vous aide à optimiser vos stratégies de conception de médicaments, à réduire les risques et à progresser sereinement vers les étapes cliniques essentielles.
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Sygnature Discovery propose des évaluations physico-chimiques complètes qui guident la conception précoce des médicaments et le développement préclinique.
Nos outils de profilage se concentrent sur deux paramètres essentiels – la lipophilie et la solubilité – qui influencent directement l’absorption, la distribution et le comportement pharmacocinétique global. Ces informations vous aident à prendre des décisions éclairées qui réduisent les risques et accélèrent le développement de vos produits.
Profilage de la lipophilie
La lipophilie joue un rôle crucial dans la pharmacocinétique d’un médicament, influençant son absorption, sa distribution tissulaire, sa liaison aux protéines et sa solubilité. Si une lipophilie élevée peut améliorer la perméabilité membranaire et la biodisponibilité, une lipophilie excessive peut réduire la solubilité et accroître les risques de toxicité.
LogD
Méthode miniaturisée en flacon agité, quantification du partage octanol/tampon à pH 7,4
ChromLogD
Lipophilie estimée en corrélant le temps de rétention dans un système de chromatographie liquide en phase inverse avec les valeurs de référence LogD.
EPSA
Une approche basée sur la SFC qui mesure la surface polaire exposée et les liaisons hydrogène internes. Elle permet de prédire la perméabilité membranaire, particulièrement utile pour les molécules ne respectant pas la règle des 5.
Criblage de solubilité
La solubilité détermine la performance d’un composé. in vitro et in vivo. Une faible solubilité peut compromettre la fiabilité des analyses et limiter l’absorption et la biodisponibilité, affectant en fin de compte l’exposition thérapeutique.
Solubilité cinétique
(Turbidmétrique)
Fournit des estimations préliminaires pour orienter la conception des études et interpréter les données in vitro .
Solubilité thermodynamique
La référence absolue en matière de mesures de solubilité définitives, évaluant la solubilité à l’équilibre dans différents systèmes tampons.
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