De l’engagement de la cible à la fonction : une plateforme in vivo intégrée pour la découverte de médicaments du SNC

De l’engagement de la cible à la fonction : une plateforme in vivo intégrée pour la découverte de médicaments du SNC

La réussite de la découverte de médicaments pour le SNC repose sur une compréhension qui va au-delà de la simple interaction avec la cible. Pour prendre des décisions éclairées, les chercheurs doivent établir un lien entre l’occupation des récepteurs et l’exposition cérébrale, d’une part, et les modifications neurochimiques et, d’autre part, les effets fonctionnels, d’autre part.

L’établissement de liens clairs entre l’interaction avec la cible, l’exposition, la neurochimie et l’efficacité nécessite souvent de multiples études menées dans différentes disciplines. L’intégration de ces données permet une compréhension plus complète de l’activité du composé et contribue à des décisions de développement plus éclairées.

En combinant des approches complémentaires au sein d’un même flux de travail, les chercheurs peuvent acquérir une compréhension plus complète de l’activité des composés et prendre des décisions mieux éclairées plus tôt dans le développement.

Notre plateforme intégrée SNC combine :

  • Études de liaison et d’occupation des récepteurs pour confirmer l’interaction avec la cible.
  • Évaluation pharmacocinétique et de l’exposition cérébrale.
  • Suivi neurochimique en temps réel par microdialyse in vivo.
  • Profilage comportemental pour évaluer l’activité pharmacologique et les risques potentiels.
  • Analyse intégrée reliant l’occupation des récepteurs, la modulation des neurotransmetteurs et les résultats fonctionnels.

Ensemble, ces capacités permettent d’identifier des biomarqueurs translationnels, de renforcer la confiance dans les mécanismes et de prendre des décisions de progression fondées sur les données.

En prenant les antipsychotiques comme exemple, ce travail démontre comment les données d’occupation des récepteurs peuvent être reliées aux modifications neurochimiques et aux réponses comportementales. La combinaison de ces ensembles de données complémentaires permet aux chercheurs de mieux comprendre le mécanisme d’action, de renforcer la fiabilité de la sélection des candidats et de réduire les risques liés au développement.

Plutôt que d’évaluer isolément l’interaction avec la cible, la neurochimie et les résultats fonctionnels, une approche intégrée permet une évaluation plus globale des composés actifs sur le SNC. Il en résulte une prise de décision plus éclairée, une meilleure compréhension translationnelle et une plus grande confiance dans le développement des molécules, de la découverte au développement.

Téléchargez l’affiche pour découvrir comment une plateforme intégrée in vivo du SNC permet une prise de décision éclairée et réduit les risques liés aux programmes de découverte de médicaments pour le SNC.

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