Une plateforme structurale pour la découverte de colles moléculaires et de PROTAC

De l’analyse des fragments à la conception des dégradeurs, une plateforme CRBN guidée par la structure

La céréblon (CRBN) est la ligase E3 la plus utilisée pour la dégradation ciblée des protéines et constitue un élément fondamental de la découverte des colles moléculaires et des PROTAC. Cependant, l’exploration de nouvelles molécules au-delà des IMiDs classiques exige des plateformes structurales et biophysiques robustes.

Dans cette étude, nous avons établi une plateforme CRBN ^midi recombinante combinant la production de protéines de haute qualité et le criblage de fragments SPR (> Ce flux de travail intégré permet l’identification et la confirmation structurale de nouveaux ligands du domaine de liaison à la thalidomide (TBD), y compris des structures non-imides, grâce à l’analyse de 2100 composés et à la validation par cristallographie aux rayons X.

Résultat ? Un moteur de découverte évolutif, basé sur la structure, qui fournit des fragments validés, facilite l’optimisation par la structure et élargit l’espace chimique accessible aux dégradeurs de nouvelle génération.

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