Plateforme de criblage à haut débit et tests orthogonaux pour la découverte du récepteur de l’apeline

Le récepteur de l’apeline (APLNR) est une cible thérapeutique émergente présentant un potentiel d’application dans les maladies cardiovasculaires, métaboliques et neurologiques. L’identification de composés possédant le profil de signalisation souhaité nécessite des approches robustes de criblage et de caractérisation fonctionnelle.

Cette affiche met en lumière la plateforme intégrée de criblage des récepteurs d’apeline de Sygnature Discovery, combinant un criblage FLIPR à haut débit avec des tests orthogonaux cAMP, CRE et β-arrestine pour identifier et profiler les agonistes biaisés.

Points saillants de l’affiche

• Criblage à haut débit d’agonistes d’APLNR au format 1536 puits ;
• développement et optimisation d’un test de mobilisation du calcium FLIPR
• Analyses orthogonales de la signalisation Gi et du recrutement de la β-arrestine ;
• profilage de la puissance sur plusieurs plateformes d’analyse ;
• stratégies d’identification d’agonistes biaisés sélectifs de voie.