Vue d'ensemble de la découverte de médicaments intégrée
Overview
Nous proposons de véritables programmes intégrés de découverte de médicaments. Nos équipes co‑localisées accélèrent la progression des composés, de l’identification de la cible jusqu’au candidat médicament.
Il est essentiel d’établir des bases solides pour assurer le succès de la découverte de médicaments dès cette première étape du processus. Notre plateforme intégrée d’identification et de validation de cibles combine l’intelligence artificielle, l’expertise de nos spécialistes et une validation expérimentale rigoureuse pour guider les cibles à travers une évaluation robuste, les préparant ainsi à la phase de découverte de hits
Des hits validés et de haute qualité, obtenus grâce à des technologies intégrées et à une collaboration étroite entre experts, vous offrent un point de départ fiable pour accélérer la découverte de médicaments.
Des hits de haute qualité, accompagnés d’une preuve de concept précoce, sont dé-risqués et profilés, prêts à accélérer votre programme vers l’optimisation des candidats.
Transformer des candidats prometteurs en candidats cliniques avec rapidité, précision et une expertise scientifique capable de générer des données de haute qualité et d’avoir un véritable impact pour les patients.
Discover precise insights into brain neurochemistry with Sygnature Discovery's in vivo microdialysis and cOFM services. With over 20 years of expertise, we design bespoke studies that reveal how compounds modulate neurotransmitter systems in health and disease. Using UHPLC/HPLC with electrochemical detection or mass spectrometry, we deliver robust PK/PD data to support confident CNS decision making.
Offrir une découverte de médicaments intégrée et indépendante des modalités pour aborder des mécanismes biologiques complexes, accélérer le développement et faire progresser des thérapies innovantes en toute confiance.
Une expertise complète en découverte de petites molécules, de l’identification de la cible jusqu’au à la montée en échelle, pour fournir des candidats conçus pour réussir et créer un impact sur le marché.
Transformer des concepts peptidiques complexes en thérapies de nouvelle génération grâce à une conception intégrée, des analyses avancées et une expertise collaborative de bout en bout.
Exploiter l’induction de proximité et la technologie CHARMED pour concevoir, tester et optimiser rapidement des dégradeurs ciblant des protéines auparavant considérées comme « non médicamentables ».
Faire progresser les ADC de nouvelle génération grâce à une conception centrée sur le payload, une expertise intégrée et une innovation collaborative permettant d’offrir des thérapies plus sûres et plus sélectives.
Stimuler l’innovation en biothérapies grâce à une conception intégrée, à la biologie structurale et à une expertise multidisciplinaire pour accélérer le développement de thérapies de nouvelle génération, du concept au clinique.
Associer une expertise thérapeutique approfondie à une compréhension translationnelle pour concevoir des stratégies, réduire les risques et accélérer les programmes de découverte pour un succès au clinique.
Accélérer la découverte de médicaments en oncologie grâce à une expertise intégrée, des modalités innovantes et une compréhension translationnelle afin de délivrer des candidats ayant un impact clinique réel.
Accélérer la découverte de médicaments en immunologie et inflammation grâce à des essais adaptés, des modèles translationnels et une expertise intégrée pour favoriser un succès clinique plus rapide.
Faire progresser la découverte de médicaments pour le SNC grâce à des modèles intégrés, des biomarqueurs translationnels et une expertise multidisciplinaire pour surmonter la complexité et accélérer l’innovation thérapeutique.
Concevoir et développer des thérapies différenciées à petites molécules pour l’obésité et le diabète grâce à une expertise intégrée, une compréhension mécanistique approfondie et des stratégies translationnelles.
Inobrodib, an exciting, first-in-class oral anti-cancer drug in clinical development by CellCentric, was collaboratively designed, synthesised and supported on its pre-clinical journey by an integrated project team at Sygnature Discovery. Inobrodib is now showing promising results in Phase I and II trials for multiple myeloma and other cancer types.
AI Meets Expertise: A hybrid Workflow For Modern Target ID | QIAGEN & Sygnature
In drug discovery, generating targets is no longer the challenge.
The real question is how to identify the few worth investing months of research and significant resources to pursue.
Hear expert perspectives on how AI, pathway analysis and scientific expertise are shaping modern target identification.
Chez Sygnature Discovery, nous fournissons des solutions de découverte de médicaments de classe mondiale pour accélérer la progression de vos composés, de l’idée jusqu’à la clinique.
Notre équipe de direction rassemble une diversité d’expériences et de ressources, favorisant la collaboration et l’innovation dans l’ensemble du processus de découverte de médicaments.
Explorez les opportunités de carrière chez Sygnature Discovery. Rejoignez une équipe internationale qui obtient des résultats exceptionnels grâce à la collaboration, à l’innovation et à l’intégrité.
Vue d'ensemble de la découverte de médicaments intégrée
Overview
Nous proposons de véritables programmes intégrés de découverte de médicaments. Nos équipes co‑localisées accélèrent la progression des composés, de l’identification de la cible jusqu’au candidat médicament.
Il est essentiel d’établir des bases solides pour assurer le succès de la découverte de médicaments dès cette première étape du processus. Notre plateforme intégrée d’identification et de validation de cibles combine l’intelligence artificielle, l’expertise de nos spécialistes et une validation expérimentale rigoureuse pour guider les cibles à travers une évaluation robuste, les préparant ainsi à la phase de découverte de hits
Des hits validés et de haute qualité, obtenus grâce à des technologies intégrées et à une collaboration étroite entre experts, vous offrent un point de départ fiable pour accélérer la découverte de médicaments.
Des hits de haute qualité, accompagnés d’une preuve de concept précoce, sont dé-risqués et profilés, prêts à accélérer votre programme vers l’optimisation des candidats.
Transformer des candidats prometteurs en candidats cliniques avec rapidité, précision et une expertise scientifique capable de générer des données de haute qualité et d’avoir un véritable impact pour les patients.
Offrir une découverte de médicaments intégrée et indépendante des modalités pour aborder des mécanismes biologiques complexes, accélérer le développement et faire progresser des thérapies innovantes en toute confiance.
Une expertise complète en découverte de petites molécules, de l’identification de la cible jusqu’au à la montée en échelle, pour fournir des candidats conçus pour réussir et créer un impact sur le marché.
Transformer des concepts peptidiques complexes en thérapies de nouvelle génération grâce à une conception intégrée, des analyses avancées et une expertise collaborative de bout en bout.
Exploiter l’induction de proximité et la technologie CHARMED pour concevoir, tester et optimiser rapidement des dégradeurs ciblant des protéines auparavant considérées comme « non médicamentables ».
Faire progresser les ADC de nouvelle génération grâce à une conception centrée sur le payload, une expertise intégrée et une innovation collaborative permettant d’offrir des thérapies plus sûres et plus sélectives.
Stimuler l’innovation en biothérapies grâce à une conception intégrée, à la biologie structurale et à une expertise multidisciplinaire pour accélérer le développement de thérapies de nouvelle génération, du concept au clinique.
Associer une expertise thérapeutique approfondie à une compréhension translationnelle pour concevoir des stratégies, réduire les risques et accélérer les programmes de découverte pour un succès au clinique.
Accélérer la découverte de médicaments en oncologie grâce à une expertise intégrée, des modalités innovantes et une compréhension translationnelle afin de délivrer des candidats ayant un impact clinique réel.
Accélérer la découverte de médicaments en immunologie et inflammation grâce à des essais adaptés, des modèles translationnels et une expertise intégrée pour favoriser un succès clinique plus rapide.
Faire progresser la découverte de médicaments pour le SNC grâce à des modèles intégrés, des biomarqueurs translationnels et une expertise multidisciplinaire pour surmonter la complexité et accélérer l’innovation thérapeutique.
Concevoir et développer des thérapies différenciées à petites molécules pour l’obésité et le diabète grâce à une expertise intégrée, une compréhension mécanistique approfondie et des stratégies translationnelles.
Inobrodib, an exciting, first-in-class oral anti-cancer drug in clinical development by CellCentric, was collaboratively designed, synthesised and supported on its pre-clinical journey by an integrated project team at Sygnature Discovery. Inobrodib is now showing promising results in Phase I and II trials for multiple myeloma and other cancer types.
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Notre équipe de direction rassemble une diversité d’expériences et de ressources, favorisant la collaboration et l’innovation dans l’ensemble du processus de découverte de médicaments.
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Rethinking E. coli Expression: How ClearColi™ is Simplifying Cost Effective, Low-Endotoxin Protein Production at Sygnature Discovery
The challenge of endotoxin contamination is one of the most persistent hurdles in recombinant protein production. For researchers working with proteins destined for cell-based assays, immunology studies, or other endotoxin-sensitive applications, removing bacterial endotoxins can add complexity, cost, and risk to downstream workflows. Now, cell scientists at Sygnature Discovery’s Protein & Structure departments in both the UK and Canada have a powerful new tool to tackle this challenge at its source: ClearColi™ Expression Technology.
Eliminating Endotoxins Before They Become a Problem
For several decades, E. coli has been one of the workhorses of recombinant protein expression. It is fast-growing, cost-effective, and genetically well understood. However, there is a catch. Like all Gram-negative bacteria, E. coli naturally produces lipopolysaccharide (LPS), commonly known as endotoxin.
While endotoxins are essential for bacterial survival, they can pose significant problems in research and therapeutic development. Even trace amounts can trigger inflammatory responses in mammalian cells, complicating experimental results and requiring extensive downstream purification efforts.
At Sygnature Discovery, we are pleased to announce the availability of ClearColi™ Expression Technology (licensed from Research Corporation Technologies, Tuscon, Arizona, USA), providing our clients with a low-endotoxin solution for recombinant protein expression in E. coli.
What Exactly Are Endotoxins?
Endotoxins are structural components found in the outer membrane of Gram-negative bacteria. Their primary role is to protect bacterial cells from environmental stress and maintain membrane integrity.
Unlike many biological membranes, the outer membrane of E. coli is not composed solely of phospholipids. Instead, its outer surface is rich in LPS molecules, which form a protective barrier between the bacterium and its environment (Figure 1).
Figure 1: Cartoon schematic of the outer/inner membrane of an E. coli cell. Gram-negative bacteria, such as E. coli are characterised by two membranes: the inner and the outer membrane. The latter separates the bacterial cell wall from the external environment and includes LPS or endotoxins.
Although beneficial for bacteria, LPS is highly recognizable to the mammalian immune system. When introduced into animal or human cells, endotoxins can activate powerful inflammatory pathways, potentially leading to immune activation, endotoxic shock, or sepsis at high concentrations.
For scientists working with purified proteins, controlling endotoxin contamination is therefore critical. Many downstream applications, particularly cell-based studies, require extremely low endotoxin levels to ensure reliable data.
Why Traditional Endotoxin Removal Isn’t Always Enough
Protein scientists are familiar with the ongoing battle against endotoxin contamination.
Common strategies to combat this include:
Low-endotoxin handling procedures throughout
Alkaline cleaning of equipment
Dedicated “low endotoxin” purification workflows
Specific steps designed to reduce / remove endotoxin
Commercial endotoxin-removal resins and kits (which often suffer from significant loss of the target protein yield)
While these approaches can be effective, success is very much protein dependent. Endotoxins can bind tightly to certain proteins, making complete removal difficult without sacrificing protein yield or activity.
Rather than removing endotoxin after expression, wouldn’t it be better to prevent its production in the first place? That is precisely where ClearColi™ offers a unique advantage.
How Does ClearColi™ Work?
ClearColi™ has been genetically engineered to produce a dramatically altered form of LPS that does not trigger the normal endotoxic response in human cells. This was achieved through seven targeted genetic deletions, ΔgutQ, ΔkdsD, ΔlpxL, ΔlpxM, ΔpagP, ΔlpxP and ΔeptA, alongside a compensating mutation, msbA148, which maintains cell viability.
The result is an E. coli bacterium that no longer produces conventional LPS. Instead, it accumulates Lipid IVA, a simplified precursor molecule lacking the structural features responsible for strong immune activation.
In normal E. coli, LPS contains six acyl chains that interact with the human TLR4/MD-2 receptor complex, triggering NF-κB activation and the release of pro-inflammatory cytokines. ClearColi™ removes two of these critical acyl chains, preventing activation of this pathway. The ClearColiTM engineered strain also lacks the extended oligosaccharide chain present in conventional LPS, making residual Lipid IVA easier to remove during purification (Figure 2).
Figure 2: Structure comparison of normal LPS from K-12 E. coli vs. lipid IVA from ClearColiTM cells.
The outcome is simple but powerful: proteins produced in ClearColi™ can often be used in sensitive applications without provoking the endotoxin responses associated with more traditional E. coli expression systems.
Putting ClearColi™ to the Test
To evaluate the performance of the ClearColi™ system, Sygnature Discovery UK’s specialist cell team (based in Tytherington, Macclesfield) expressed and purified proteins, amongst them was one of our in-house tool proteins Twin Strep Tag (TST)-TEV, using both standard E. coli BL21(DE3) and ClearColi™ BL21(DE3).
Protein Expression
Despite its extensive genetic modifications, ClearColi™ demonstrated good protein expression levels. SDS-PAGE analysis showed similar production of TST-TEV across both expression hosts (Figure 3).
Figure 3: Comparison of protein expression in ClearColiTM BL21(DE3) and E. coli BL21(DE3). Cells containing a T7 expression plasmid harbouring a gene encoding TST-TEV were grown in LB medium at 37 °C. When cultures reached a specific OD600 the temperature was reduced to18°C and expression induced by the addition of IPTG. Elution fractions from purified samples were analysed by SDS-PAGE. Blue arrow indicates size of TST-TEV protein.
Endotoxin Assessment
The purified proteins were then analysed using the Biomérieux assay (a Limulus Amebocyte Lysate – LAL assay equivalent, see our comparison here. Importantly, no dedicated endotoxin-removal step was performed following standard purification (Figure 4).
Figure 4: Comparison of endotoxin detection assay response in proteins expressed from normal E. coli BL21 (DE3) cells and ClearColiTM BL21 (DE3) cells after purification.
The TST-TEV protein produced in ClearColi™ showed a greater than 99% reduction in endotoxin levels compared with TST-TEV protein expressed in standard E. coli BL21(DE3). This demonstrates the value of addressing endotoxin contamination at the source rather than relying solely on downstream removal.
Why you would be interested in ClearColi™?
ClearColiTM eliminates potentially toxic LPS contamination at the source during recombinant protein expression therefore offering several compelling advantages:
Reduced Risk of Endotoxic Responses – Theengineered Lipid IVA structure does not activate the human TLR4/MD-2 signalling pathway, significantly reducing the likelihood of inflammatory responses in mammalian systems.
Simplified Purification – Because themodified endotoxin lacks the complex carbohydrate structures found in conventional LPS, purification workflows can often be simpler and more effective.
Improved Workflow Compatibility – Low-endotoxin“tool proteins” (e.g. TEV and 3C used for cleavage) produced in ClearColi™ can be incorporated into pre-existing purification workflows, including those involving HEK, CHO, or other mammalian expression systems, without introducing significant additional endotoxin burden.
Lower Dependence on Endotoxin Removal Technologies – Byminimising endotoxin generation during expression, ClearColi™ can reduce the need for specialised downstream endotoxin-removal procedures, saving both time and resources.
Important Considerations
Like any technology, ClearColi™ is not without limitation, caveats to be aware of are:
Modified endotoxin structures may still interfere with certain LAL-based assays.
ClearColi™ typically grows more slowly than conventional E. coli strains, often at approximately half the growth rate.
Despite these considerations, we have found the significant reduction in endotoxin burden makes ClearColi™ an attractive option for many protein production programmes.
A New Capability for Endotoxin-Sensitive Protein Production
For organisations developing proteins for cell-based assays, immunological studies, structural biology, or therapeutic research, endotoxin contamination remains a critical challenge. ClearColi™ offers a smarter approach by preventing toxic LPS production at the source rather than attempting to remove it later.
With ClearColi™ Expression Technology now available through Sygnature Discovery’s UK and Canadian Protein & Structure teams, clients from all over the world have access to a proven expression platform capable of delivering high-quality recombinant proteins with dramatically reduced endotoxin levels.
Interested in exploring whether ClearColi™ could benefit your protein expression/purification/structural biology programme? Then please don’t hesitate to contact the Sygnature Discovery Protein & Structure teams (using the Get in Touch form at the bottom) to discuss your project and discover how low-endotoxin expression can streamline your downstream workflows.