Sygnature Discovery a annoncé avoir livré plus de 21 000 nouveaux composés chimiques à la Collection publique de composés (PCC) de l’ European Lead Factory (ELF).
Lancé en 2013, le projet ELF est une initiative collaborative de 196 millions d’euros financée par l’Initiative pour les médicaments innovants (IMI) et visant à accélérer les phases initiales du processus de découverte de médicaments. Des entreprises pharmaceutiques, des groupes de recherche universitaires et dix PME, dont Sygnature Discovery, ont formé un consortium paneuropéen pour relever le défi de la mise à disposition d’une base de données innovante et accessible au public, le PCC (Platform Criteria Center), contenant des composés synthétiquement accessibles. Dans le cadre de l’ELF, les sept entreprises pharmaceutiques participantes ont fourni plus de 300 000 composés chimiques issus de leurs collections, tandis que les groupes de recherche universitaires et les cinq PME membres du consortium, dont Sygnature Discovery, fourniront 200 000 composés provenant de domaines inexplorés de l’espace chimique biologiquement pertinent d’ici fin 2017.
En novembre 2015, une publication scientifique parue dans « Drug Discovery Today » (Vol. 20, n° 11, p. 1310-1316) détaillait les résultats d’une étude comparative réalisée sur les 50 000 premiers composés de la collection de criblage conçus et synthétisés au sein du consortium ELF, et livrés avant mars 2015. Le criblage à haut débit (HTS) constitue un pilier majeur de la découverte de médicaments, et la disponibilité d’une collection de composés innovante, pertinente et de haute qualité à cribler détermine souvent l’issue d’une campagne de recherche. Étant donné que l’espace chimique à explorer dans les programmes de recherche pharmaceutique est pratiquement infini et peu peuplé, des efforts et des ressources considérables doivent être investis dans la génération et le maintien d’une collection de composés compétitive. Le projet ELF relève ce défi en tirant parti de l’expérience et du savoir-faire diversifiés des groupes universitaires et des PME engagées dans la chimie de synthèse et/ou médicinale, en concevant et en synthétisant une collection de composés présentant nouveauté, diversité, complexité structurelle, caractéristiques physico-chimiques favorables et un attrait global pour les besoins du criblage à haut débit.
Les nouveaux composés de la PCC présentent de bonnes propriétés de type Lipinski, une forte proportion de centres sp³ (caractère Fsp³) et 85 % d’entre eux sont chiraux, ce qui leur confère une structure tridimensionnelle complexe. De plus, plus de la moitié des structures moléculaires de la collection sont uniques, offrant ainsi un réel potentiel pour explorer de nouveaux domaines de la biologie, jusqu’alors inaccessibles, ou pour cibler différemment des voies pathologiques connues. Le caractère novateur des échafaudages moléculaires des 50 000 premiers composés de la PCC souligne l’innovation radicale apportée à l’ELF en seulement deux ans par les PME de chimie, telles que Sygnature, et leurs partenaires académiques.
Le Dr Simon Hirst, fondateur et directeur général de Sygnature Discovery, a déclaré : « Sygnature est fière de compter parmi les PME les plus productives du secteur de la chimie, ayant contribué à hauteur de plus de 21 000 nouveaux composés à la collaboration ELF. Ce consortium de PME et d’universitaires a fourni au total près de 100 000 composés dotés de structures novatrices susceptibles d’accélérer la découverte de médicaments en Europe et au-delà. Nous sommes impatients de poursuivre notre collaboration avec tous nos partenaires de l’ELF afin de fournir les composés restants au PCC d’ici la fin de l’année 2017. »
À propos de l’Initiative pour les médicaments innovants
L’Initiative pour les médicaments innovants (IMI) est le plus grand partenariat public-privé au monde dans le domaine de la santé. L’IMI améliore l’environnement de l’innovation pharmaceutique en Europe en mobilisant et en soutenant des réseaux d’experts industriels et académiques dans le cadre de projets de recherche collaboratifs. L’Union européenne contribue à hauteur d’un milliard d’euros au programme de recherche de l’IMI, une somme complétée par des contributions en nature d’une valeur d’au moins un milliard d’euros de la part des entreprises membres de la Fédération européenne des industries et associations pharmaceutiques (EFPIA). L’Initiative pour les médicaments innovants soutient actuellement 40 projets, dont beaucoup produisent déjà des résultats impressionnants. Tous ces projets s’attaquent aux principaux obstacles au développement des médicaments et permettront ainsi d’accélérer la mise au point de traitements plus sûrs et plus efficaces pour les patients.
Les recherches ayant abouti à ces résultats ont bénéficié du soutien de l’Initiative conjointe pour les médicaments innovants (IMI) dans le cadre de la convention de subvention n° 115489. Ce soutien est assuré par une contribution financière du septième programme-cadre de l’Union européenne (FP7/2007-2013) et par des contributions en nature d’entreprises membres de l’EFPIA. Plus d’informations : http://www.imi.europa.eu/content/european-lead-factory