Le r\u00e9cepteur GPR75 appara\u00eet comme une cible potentielle pour les maladies m\u00e9taboliques, mais l’incoh\u00e9rence des r\u00e9sultats concernant l’activit\u00e9 de ses ligands a frein\u00e9 les progr\u00e8s. Chez Sygnature Discovery, nous avons d\u00e9velopp\u00e9 une s\u00e9rie de tests fonctionnels cellulaires pour caract\u00e9riser la signalisation de GPR75 et identifier avec certitude ses modulateurs.<\/p>\n
En utilisant des syst\u00e8mes cellulaires HEK inductibles, nous avons d\u00e9montr\u00e9 une activit\u00e9 constitutive par des tests de rapporteur CRE et de recrutement de la \u03b2-arrestine, r\u00e9v\u00e9lant des relations inverses entre les signaux cAMP et \u03b2-arrestine. Des mesures orthogonales, incluant la dissociation de la prot\u00e9ine G et l’expression de surface marqu\u00e9e HiBiT, ont confirm\u00e9 les pr\u00e9f\u00e9rences de couplage pour les voies G\u03b1i3 et G\u03b1q. Ces tests ont \u00e9t\u00e9 optimis\u00e9s pour le criblage \u00e0 haut d\u00e9bit en formats 96 et 384 puits, avec des fen\u00eatres de dosage robustes et des facteurs Z reproductibles, offrant ainsi une plateforme performante pour la d\u00e9couverte d’agonistes, d’agonistes inverses et de biais pour ce r\u00e9cepteur orphelin.<\/p>\n","protected":false},"excerpt":{"rendered":"","protected":false},"featured_media":22474,"template":"","category":[790,973,817,843,1431,1163,818,1319],"class_list":["post-22472","poster","type-poster","status-publish","has-post-thumbnail","hentry","category-bioscience","category-classes-cibles","category-domaines-therapeutiques","category-essais-cellulaires","category-generation-de-lignees-cellulaires","category-maladie-metabolique","category-neuroscience","category-rcpg"],"acf":[],"yoast_head":"\n